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一种地黄多糖脂质体的制备方法  
 【申请号】  CN201310456446.0  【申请日】  2013-09-29
 【公开号】  CN103536534A  【公开日】  2014-01-29
 【申请人】  南京农业大学  【地址】  210095 江苏省南京市卫岗1号南京农业大学
 【共同申请人】  
 【发明人】  王德云;黄叶娥;胡元亮;刘家国;余韵;陶阳;武毅
 【国际申请】    【国际公布】  
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204  【代理人】  邱兴天
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  32
 【摘要】  本发明公开了一种地黄多糖脂质体的制备方法,先取大豆磷脂、胆固醇和吐温80,溶于溶剂中,超声溶解;30~70℃减压蒸发除去有机溶剂,加入乙醚溶解;将地黄多糖的PBS溶液导入反应容器,形成两相体系,冰水浴超声,至形成稳定的W/O型乳剂;30~70℃减压蒸发形成胶态后加入PBS,继续旋蒸除去有机溶剂;置于超声细胞粉碎机进行超声处理,使地黄多糖融合到脂质体中,得到地黄多糖脂质体混悬液;再将混悬液分别挤压过微孔滤膜,得地黄多糖脂质体。本发明首次将地黄多糖制备成脂质体,建立了地黄多糖脂质体的制备方法为逆相蒸发法,通过响应面优化,能够最大可能地节约原材料同时获得较高的药物包封率;结合超声作用,使制备的脂质体更均一更具稳定性。
 【主权项】  一种地黄多糖脂质体的制备方法,其特征在于,为逆相蒸发法,具体包括如下步骤:1)取大豆磷脂、胆固醇和吐温80,溶于溶剂中,超声使其充分溶解;其中,大豆磷脂与地黄多糖的质量比为20~160:1,大豆磷脂与胆固醇的质量比为2~10:1,大豆磷脂与吐温80的质量比为5~20:1;大豆磷脂与溶剂的mg/mL比为20~100:1;所述溶剂选自氯仿和甲醇中的一种或两种;2)置于反应容器中,30~70℃减压蒸发除去有机溶剂,当容器壁上形成一层均匀的薄膜后,加入乙醚溶解;3)将含地黄多糖的PBS溶液缓慢导入反应容器,形成两相体系,冰水浴超声,至形成稳定的W/O型乳剂;4)30~70℃减压蒸发,形成胶态后加入PBS,继续旋转蒸发,除去有机溶剂;5)置于超声细胞粉碎机进行超声处理,得到地黄多糖脂质体混悬液;6)再将混悬液分别挤压过孔径为0.45μm、0.22μm的微孔滤膜,得地黄多糖脂质体,置于4℃保存。
 【页数】  18
 【主分类号】  A61K9/127
 【专利分类号】  A61K9/127;A61K31/715;A61P29/00;A61P37/04
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