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N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其制备和应用  
 【申请号】  CN201310511154.2  【申请日】  2013-10-26
 【公开号】  CN103588702A  【公开日】  2014-02-19
 【申请人】  浙江大学  【地址】  310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
 【共同申请人】  
 【发明人】  盛荣;胡永洲;唐黎;周耐明;史影;洪玲娟
 【国际申请】    【国际公布】  
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  杭州求是专利事务所有限公司 33200  【代理人】  张法高;赵杭丽
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  33
 【摘要】  本发明提供N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其盐,通过邻羟基吡喃酮衍生物与氨基苯酚缩合,然后经烷基化、胺缩合、氢化脱保护等步骤合成目标物。本发明设计合成一系列N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物,药理活性筛选试验表明该类化合物具有显著的组胺H3受体拮抗活性和抗Aβ聚集活性。本发明提供的N-取代苯基吡啶-4-酮衍生物及其盐以及制备中的中间体可在制备早老性痴呆相关药物中的应用,尤其是作为组胺H3受体拮抗剂和淀粉样蛋白肽(Aβ)聚集抑制剂,在制备治疗与组胺H3受体和Aβ聚集有关的疾病的药物中的用途。本发明化合物的合成所需原料易得,路线设计合理,反应条件温和,各步收率高,操作简便,生产成本较低。结构通式如下。
 【主权项】  一种N?取代苯基?吡啶?4?酮衍生物及其盐,具有如下结构通式:式中:R1选自氢原子、C1?6的烷基;R2选自氢原子、C1?6的烷基;R3选自氢原子、C1?6的烷基、苄基、C1?4的酰基、N,N?二甲氨基甲酰基;R4?选自(CH2)nNR5R6、N?R7?哌啶?4?基,其中n代表2?8的整数;?NR5R6选自二乙胺、哌啶、吗啉、吡咯烷中的一种,R7选自异丙基,环丙基,环丁基,环戊基中的一种。2013105111542100001dest_path_image001.jpg
 【页数】  28
 【主分类号】  C07D213/69
 【专利分类号】  C07D213/69;C07D401/12;A61P25/28
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