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作为香草酸受体拮抗剂的新化合物或其药物学可接受的盐、及包含这些化合物的药物组合物  
 【申请号】  CN200780035411.2  【申请日】  2007-07-26
 【公开号】  CN101522674  【公开日】  2009-09-02
 【申请人】  株式会社AMOREPACIFIC  【地址】  韩国首尔
 【共同申请人】  
 【发明人】  金善映;金镇官;李玘和;禹柄英;申松锡;牟周炫;金星日;郑然守;林庆珉;崔镇圭;河骏龙;高现珠;朴永镐;徐永钜;金熙斗;朴亨根;吴禹泽
 【国际申请】  2007-07-26 PCT/KR2007/003592  【国际公布】  2008-01-31 WO2008/013414 英
 【进入国家日期】  2009-09-02
 【专利代理机构】  永新专利商标代理有限公司  【代理人】  过晓东
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  KR
 【摘要】  本发明涉及作为香草酸受体(香草酸受体-1,VR1,TRPV1)拮抗剂的新型化合 物、其异构体或其药物学可接受的盐,以及包含所述化合物的药物组合物。本发明 所提供的药物组合物可用于预防或治疗例如以下疾病:疼痛、偏头痛、关节痛、神 经痛、神经病、神经损伤、皮肤病、尿道膀胱过敏、肠易激综合征、便急、呼吸道 疾病、对皮肤、眼或粘膜的刺激、胃十二指肠溃疡、炎性疾病、耳病、心脏病等。
 【主权项】  1、式(I)的化合物、其异构体或药物学可接受的盐: 其中, X是CR11=CR12或C≡C;其中,R11和R12,如果存在,则独立地是氢,卤素或C1-C5 烷基; Z是N; Y是CR6; R1是氢,卤素或C1-C5烷基; R2、R3、R4和R5独立地是氢,卤素,硝基,氰基,C1-C5烷基,C1-C5烷氧基,卤代 (C1-C5)烷基,C2-C5烯基,C2-C5炔基,羧基,C1-C5烷氧基羰基或C1-C5烷硫 基; R6是羟基,卤素,硝基,羧基,C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C2-C10烯基,C2-C10 炔基,C1-C10烷硫基,C1-C10烷基磺酰基,C1-C10烷基羰基,C1-C10烷氧基 羰基,C2-C10烯基氧基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基,C1-C5烷氧基(C1-C5) 烷氧基(C1-C5)烷基,哌啶基,哌嗪基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷基氨基,C1- C10烷基氨基,二(C1-C10烷基)氨基,C3-C8环烷基,C3-C8环烷基氨基,C3-C8 环烷氧基,C3-C8氧杂环烷基氧基,N-(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基-N-(C1-C5) 烷基氨基,N-(C3-C8)环烷基-N-(C1-C5)烷基氨基,N-芳基-N-(C1-C5)烷基氨 基、优选N-苯基-N-(C1-C5)烷基氨基,芳基、优选苯基,芳基氨基、优选苯基氨 基,芳硫基、优选苯硫基,杂芳基、优选吡啶基或噻吩基,杂芳基氨基,芳基氧 基、优选苯氧基,杂芳基氧基、优选吡啶基氧基,吡咯烷基,或吗啉基, R8和R9独立地是氢,羟基,卤素,硝基,羧基,C1-C10烷基,C1-C10烷氧基,C2-C10 烯基,C2-C10炔基,C1-C10烷硫基,C1-C10烷基磺酰基,C1-C10烷基羰基,C1- C10烷氧基羰基,C2-C10烯基氧基,C1-C5烷氧基(C1-C5)烷氧基,C1-C5 烷氧基(C1-C5)烷氧基(C1-C5)烷基,哌啶基,哌嗪基,C1-C5烷氧基(C1-C5) 烷基氨基,C1-C10烷基氨基,二(C1-C10烷基)氨基,C3-C8环烷基,C3-C8 环烷基氨基,C3-C8环烷氧基,C3-C8氧杂环烷基氧基,N-(C1-C5)烷氧基(C1- C5)烷基-N-(C1-C5)烷基氨基,N-(C3-C8)环烷基-N-(C1-C5)烷基氨基,N-芳基- N-(C1-C5)烷基氨基、优选N-苯基-N-(C1-C5)烷基氨基,芳基、优选苯基, 芳基氨基、优选苯基氨基,芳硫基、优选苯硫基,杂芳基、优选吡啶基或噻吩基, 杂芳基氨基,芳基氧基、优选苯氧基,杂芳基氧基、优选吡啶基氧基,吡咯烷基, 或吗啉基, 其中, -各烷基、烯基和炔基,也可作为如烷氧基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷基氨 基或烯基氧基的基团中的一部分,可独立地是未取代的或者被一个或多个选 自以下组中的取代基取代:卤素,羟基,未取代的或卤素取代的(C1-C5) 烷氧基,未取代的或被一个或两个卤素和/或甲基取代的(C3-C8)环烷基,未取 代的或卤素取代的(C1-C5)烷基氨基,未取代的或者被一个或多个选自卤素、 未取代的C1-C3烷基或卤代(C1-C3)烷基的取代基取代的苯基,或者未取代的 或卤素取代的二(C1-C5)烷基氨基, -各芳基或杂芳基,也可作为如芳基氨基、芳基氧基、杂芳基氨基或杂芳基氧 基的基团中的一部分,可独立地是未取代的或被一个或多个选自卤素、未取 代的C1-C5烷基、未取代的C1-C5烷氧基或卤代(C1-C5)烷基的取代基取代, -各环烷基,也可以作为如环烷氧基或环烷基氨基的基团中的一部分,可以是 未取代的或者被一个或多个选自未取代或卤素取代的C1-C3烷基、羟甲基、 羟基、甲氧基或氨基的取代基取代,以及 -各哌嗪基、哌啶基、吗啉基和吡咯烷基可以是未取代的或者被一个或多个选 自未取代或卤素取代的C1-C3烷基、羟基(C1-C3)烷基、C1-C3烷氧基、 (C1-C3)烷氧基羰基或羟基的取代基取代; R7是卤代(C1-C5)烷基;以及 R10是C1-C5烷基,卤代(C1-C5)烷基或C2-C5烯基。
 【页数】  269
 【主分类号】  C07D419/08
 【专利分类号】  C07D419/08;C07D411/04;C07D413/04
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