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丙型肝炎病毒抑制剂  
 【申请号】  CN201080018566.7  【申请日】  2010-03-01
 【公开号】  CN102427731A  【公开日】  2012-04-25
 【申请人】  英安塔制药有限公司  【地址】  美国马萨诸塞州
 【共同申请人】  
 【发明人】  邱遥龄;王策;彭小文;应律;柯日新
 【国际申请】  2010-03-01 PCT/US2010/025741  【国际公布】  2010-09-02 WO2010/099527 EN
 【进入国家日期】  2012-04-25
 【专利代理机构】  永新专利商标代理有限公司 72002  【代理人】  过晓东
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本发明公开了化合物或者化合物的药物学可接受性的盐,酯,或者前体药物,其中所述的化合物能够抑制含有RNA的病毒,特别是丙型肝炎病毒(HCV)。因此,本发明中所述的化合物能够干扰所述的丙型肝炎病毒所具有的生命周期并且同样可以被有效的用作一种抗病毒试剂。本发明进一步的涉及到药物组合物,所述的药物组合物中包括前述提及的化合物,用于向患有丙型肝炎病毒(HCV)感染的宿主进行施用。本发明同样涉及到用以治疗宿主体内的一种丙型肝炎病毒(HCV)感染的方法,所述的方法是通过施用一种包括本发明中所述的化合物的药物组合物的方式来实现的。
 【主权项】  一种由结构式(1?I)所表示的化合物:或者是上述化合物的药物学可接受性的盐,其中:D以及Z各自独立的为空键或者为任选取代的线性的脂肪族基团,其中在所述的脂肪族基团中含有零至八个碳原子;A以及E各自独立的为空键或者为一种环状的基团,其中所述的环状基团各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:芳基,异芳基,杂环,C3?C8环烷基,以及C3?C8环烯基,每一种基团都是任选被取代的;T是空键或者是一种任选被取代的脂肪族基团;其中A,D,E,T以及Z中的一个至四个为空键;环B是具有五个成员的异芳基,其中所述的异芳基是任选被取代的;R1在每一次出现时各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:氢,卤素,氰基,任选被取代的C1?C4烷基,?O?R11,?NRaRb,?C(O)R11,?CO2R11,以及?C(O)NRaRb;R11在每一次出现时各自独立的选自氢或者是任选被取代的C1?C8烷基;Ra以及Rb在每一次出现时分别各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:氢,任选被取代的C1?C8烷基,以及任选被取代的C2?C8烯基;或者Ra以及Rb可以与连接它们的所述的氮原子一同形成任选被取代的杂环或者任选被取?代的异芳基基团;u在每一次出现时各自独立的为1,2,或者3;Q以及J分别各自独立的选自:?R3以及R4在每一次出现时分别各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:氢,任选被取代的C1?C8烷基,任选被取代的C2?C8烯基,以及任选被取代的C3?C8环烷基;或者可供选择的,R3以及R4可以与连接它们的所述的碳原子一同形成一个任选被取代的C3?C8环烷基或者任选被取代的杂环;R5在每一次出现时各自独立的选自:氢,任选被取代的C1?C8烷基,或者任选被取代的C3?C8环烷基;R6在每一次出现时各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:?C(O)?R12,?C(O)?C(O)?R12,?S(O)2?R12,以及?C(S)?R12;R12在每一次出现时各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:?O?R11,?NRaRb,?R13,以及?NRcRd;R13在每一次出现时各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:氢,C1?C8烷基,C2?C8烯基,C2?C8炔基,C3?C8环烷基,C3?C8环烯基,杂环,芳基,以及异芳基,每一个基团都是任选被取代的;并且Rc以及Rd在每一次出现时分别各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:?R13,?C(O)?R13,?C(O)?OR13,?S(O)2?R13,?C(O)N(R13)2,以及?S(O)2N(R13)2;m是0,1,或者2;n是1,2,3,或者4;?X在每一次出现时各自独立的选自O,S,S(O),SO2,以及C(R7)2;只要当m是0时,X是C(R7)2即可;并且R7在每一次出现时各自独立的选自由下述的基团所组成的组中:氢,卤素,氰基,?O?R11,?NRaRb,任选被取代的芳基,任选被取代的异芳基,以及任选被取代的?C1?C4烷基;或者两个邻近的R7基团可以通过它们所连接的所述的两个相邻的原子一同形成稠合的,任选被取代的C3?C8环烷基或者任选被取代的杂环;或者可供选择的两个孪位的R7基团可以通过它们所连接的所述碳原子一同形成螺旋的,任选被取代的C3?C8环烷基或者任选被取代的杂环。FPA00001448460900011.tif,FPA00001448460900021.tif
 【页数】  226
 【主分类号】  A01N43/52
 【专利分类号】  A01N43/52
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