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三环吡唑胺衍生物  
 【申请号】  CN201080061082.0  【申请日】  2010-11-12
 【公开号】  CN102695710A  【公开日】  2012-09-26
 【申请人】  默克雪兰诺有限公司  【地址】  瑞士科因辛斯
 【共同申请人】  
 【发明人】  P·盖拉德;I·让克劳德-埃特;V·波梅尔;E·赛比勒;S·杰亚普拉卡什纳拉亚南;M·穆泽雷林
 【国际申请】  2010-11-12 PCT/EP2010/067412  【国际公布】  2011-05-19 WO2011/058149 EN
 【进入国家日期】  2012-09-26
 【专利代理机构】  上海专利商标事务所有限公司 31100  【代理人】  陈文青
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  CH
 【摘要】  本发明涉及作为Pi3k抑制剂的通式(I*)所示的化合物,它们可用于治疗自身免疫性疾病、炎性疾病、多发性硬化症以及其他疾病如癌症。
 【主权项】  通式(I*)所示的化合物:式中,X1????????表示氮原子或CR3,X2,X5各自独立地是氮或碳原子,U??????????表示任意地具有1、2或3个氮原子的芳香族6元环,包括X5在内;或者是具有1至3个杂原子的不饱和或芳香族5元环,所述杂原子选自N、S或O,包括X5的含义,Z??????????表示具有2个氮原子的不饱和或芳香族5元杂环,包括X5的含义,T??????????表示S,SO或SO2,R1????????表示H,A,Hal,CN,NO2,N(R6)2,OR6,Ar,Het,Y,??NR6COR6,CON(R6)2,??NR6COAr,NR6COHet,COHet,??NR6SO2R6,CO2R6,包括CO2Y,R2????????表示H,Ar,Het,A,Cyc,R3????????表示H,Y,R4????????表示H,Y,(CH2)nAr,(CH2)nCyc,(CH2)nHet,(CH2)nOY,(CH2)nNHY,(CH2)nNH2,或者如果X1是CR3,也表示Hal,R5????????表示H,Y或Ar,当R5是Y且r是2时,两个R5基团可以连接在一起,为桥连系统提供吗啉基,所述吗啉基与所述两个R5基团连接,R6????????是H,A,Cyc或Ar.u??????????是0,1,2,3,或4,优选0或1,r??????????是0,1或2,g??????????是1或2,Ar????????表示具有6至14个碳原子的单环或稠合双环的不饱和或芳香族碳环,所述碳环是未取代的或者被Hal,OCF3,NO2,CN,全氟烷基,A,OR6,N(R6)2,COR6,??CO2R6,CON(R6)2,COHet,??NHCOR6,??NHSO2A,??NHSO2Ar,??NHSO2??N(R6)2,N(H)1??qAqCOR6,N(H)1??qAqSO2??N(H)2??m(A)m,??N(H)1??qAqCON(H)2??m(A)m,??SO2A,??SO2Ar,??SO2N(H)2??m(A)m,??SO2Het,??(CH2)n??N(R6)2,??(CH2)n??OR6,??(CH2)n??N(R6)SO2A,??(CH2)n??N(R6)SO2R6,Het2,??(CH2)n??Het2,??(CHY)n??Het2单取代、二取代或三取代;Het????????表示具有1、2、3或4个N、O和/或S原子的单环或双环饱和、不饱和或芳香族杂环,最终包含SO2或CO基团,所述杂环是未取代的或者被Hal,OCF3,NO2,CN,全氟烷基,A,OR6,N(R6)2,COR6,??CO2R6,CON(R6)2,??NHCOR6,??NHSO2A,??NHSO2R6,??NHSO2??N(H)2??m(A)m,N(H)1??qAqCOR6,N(H)1??qAqSO2??N(H)2??m(A)m,??N(H)1??qAqCON(H)2??m(A)m,??SO2A,??SO2Ar,??SO2N(H)2??m(A)m,COHet,??SO2Het,??(CH2)n??N(H)2??m(A)m,??(CH2)n??OR6,??(CH2)n??N(R6)SO2A,??(CH2)n??N(R6)SO2R6,Het2,??(CH2)n??Het2,??(CHY)n??Het2单取代、二取代或三取代;Het2??????表示Cyc????????表示具有3至8个碳原子的饱和或不饱和碳环,所述碳环是未取代的或者被Hal,OCF3,NO2,CN,全氟烷基,A,OR6,N(R6)2,COR6,CON(R6)2,??NHCOR6,??NHSO2A,??NHSO2R6,??NHSO2??N(H)2??m(A)m,N(H)1??qAqCOR6,N(H)1??qAqSO2??N(H)2??m(A)m,??N(H)1??qAqCON(H)2??m(A)m,??COOR6,??SO2A,??SO2Ar,??SO2N(H)2??m(A)m,??SO2Het,??(CH2)p??N(H)2??m(A)m,??(CH2)n??OR6,??(CH2)n??N(R6)SO2A,??(CH2)n??N(R6)SO2R6,Het2,??(CH2)n??Het2,??(CHY)n??Het2单取代、二取代或三取代;A????????是具有1至12个碳原子的支链或直链烷基,其中一或多个,优选1至7个,氢原子可被Hal,Ar,Het,Cyc,OR6,??CN,??CO2Y,CO2H或N(R6)2置换,以及其中一或多个,优选1至7个,非相邻的CH2??基团可被O,NR6,CO,CONR6,NR6CO,OCO,和/或被??CH=CH??或??C≡C??基团置换,或者表示具有3至7个环碳原子的环烷基或环烷基亚烷基;Y????????表示具有1至8个碳原子的支链或直链烷基,Hal????表示F,Cl,Br或I,q????????是0或1,m????????是0,1或2,n????????是1,2,3,或4以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、互变异构体、盐类、水合物及立体异构体,包括它们的各种比例的混合物,条件是:不包括通式(B1)所示的化合物:FDA00001870150700011.jpg,FDA00001870150700021.jpg,FDA00001870150700022.jpg,FDA00001870150700031.jpg,FDA00001870150700041.jpg
 【页数】  547
 【主分类号】  C07D495/04
 【专利分类号】  C07D495/04;C07D495/14;A61K31/56;A61P37/00
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