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2-甲酰胺环氨基尿素衍生物在治疗EGFR依赖性疾病或对靶向EGFR家族成员的药剂有获得性耐受性的疾病中的应用  
 【申请号】  CN201180053872.9  【申请日】  2011-11-07
 【公开号】  CN103200943A  【公开日】  2013-07-10
 【申请人】  诺华有限公司  【地址】  瑞士巴塞尔
 【共同申请人】  
 【发明人】  S·M·布拉赫曼;C·弗里特什;S-M·玛拉;C·R·施奈尔;C·加西亚-爱切维拉
 【国际申请】  2011-11-07 PCT/EP2011/069522  【国际公布】  2012-05-18 WO2012/062694 EN
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  上海专利商标事务所有限公司 31100  【代理人】  沈端
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  CH
 【摘要】  式I化合物,在治疗表皮生长因子受体(EGFR)依赖性疾病或对靶向EGFR家族成员的试剂有获得性抗性的疾病中的应用,所述化合物用于制造治疗所述疾病的药物组合物的应用,用于所述应用的所述化合物与EGFR调节剂的组合,用所述化合物治疗所述疾病的方法,和用于治疗所述疾病的药物制剂,所述药物制剂包含所述化合物,单用或与特别是与EGFR调节剂联用。
 【主权项】  式I化合物,或其盐的应用,其中A表示选自下组的杂芳基:R1表示下列取代基之一:(1)未取代或取代的,优选取代的C1?C7?烷基,其中所述取代基独立选自一个或多个,优选1?9个下列部分:氘、氟,或1?2个下列部分C3?C5?环烷基;(2)可选取代的C3?C5?环烷基,其中所述取代基独立选自一个或多个,优选1?4个下列部分:氘、C1?C4?烷基(优选甲基)、氟、氰基、氨基羰基;(3)可选取代的苯基,其中所述取代基独立选自一个或多个,优选1?2个下列部分:氘、卤素、氰基、C1?C7?烷基、C1?C7?烷基氨基、二(C1?C7?烷基)氨基、C1?C7?烷基氨基羰基、二(C1?C7?烷基)氨基羰基、C1?C7?烷氧基;(4)可选的单或双取代胺;其中所述取代基独立选自下列部分:氘、C1?C7?烷基(未取代或由选自氘、氟、氯、羟基的一个或多个取代基来取代)、苯磺酰(未取代或由一个或多个,优选一个C1?C7?烷基、C1?C7?烷氧基、二(C1?C7?烷基)氨基?C1?C7?烷氧基取代);(5)取代的磺酰基;其中所述取代基选自下列部分:C1?C7?烷基(未取代或由选自氘、氟的一个或多个取代基来取代)、吡咯烷子基(未取代或由选自氘、羟基、氧代的一个或多个取代基来取代;特别是一个氧代);(6)氟、氯;R2表示氢;R3表示(1)氢,(2)氟、氯,(3)可选取代的甲基,其中所述取代基独立选 自一个或多个,优选1?3个下列部分:氘、氟、氯、二甲基氨基;除了(S)?吡咯烷?1,2?二羧酸2?酰胺1?({5?[2?(叔丁基)?嘧啶?4?基]?4?甲基?噻唑?2?基}?酰胺),在制造治疗EGFR依赖性疾病的药物制剂中的应用。FDA00003159477600011.jpg,FDA00003159477600012.jpg
 【页数】  32
 【主分类号】  A61K31/4439
 【专利分类号】  A61K31/4439;A61K31/517;A61K39/395;A61K45/06;A61P35/00
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