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雌激素受体配体以及其使用方法  
 【申请号】  CN201280051979.4  【申请日】  2012-08-23
 【公开号】  CN103957706A  【公开日】  2014-07-30
 【申请人】  GTX公司  【地址】  美国田纳西
 【共同申请人】  
 【发明人】  J·多尔顿;M·S·斯坦纳;C·C·科斯
 【国际申请】  2012-08-23 PCT/US2012/052141  【国际公布】  2013-03-28 WO2013/043304 EN
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  永新专利商标代理有限公司 72002  【代理人】  张晓威
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本发明涉及通过减少男性受试者中的促黄体激素(LH)或独立于LH水平来降低睾酮水平的方法,和治疗、压制前列腺癌、晚期前列腺(5)癌、去势抗性前列腺癌(CRPC)、转移性去势抗性前列腺癌(mCRPC),降低其发病率、降低其严重性,或抑制前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抗性前列腺癌(CRPC)、转移性去势抗性前列腺癌(mCRPC),以及姑息治疗前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抗性前列腺癌(CRPC)以及转移性去势抗性前列腺癌(mCRPC)的方法,以及降低患有前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抗性前列腺癌(CRPC)以及转移性(10)去势抗性前列腺癌(mCRPC)的受试者中的高的或增加的PSA水平和/或增加的SHBG水平的方法。本发明的化合物压制游离睾酮水平或总睾酮水平而不管ADT继发的去势水平如何,并且降低高的或增加的PSA水平。
 【主权项】  一种治疗、压制去势抗性前列腺癌(CRPC)和其症状、降低其发病率、降低其严重性或抑制其进展、或增加患有去势抗性前列腺癌的男性的存活率的方法,其包括施用治疗有效量的式I化合物或其异构体、药学上可接受的盐、药用产品、多晶型物、水合物或其任何组合:其中Y为C(O)或CH||sub||2||/sub||;R||sub||1||/sub||、R||sub||2||/sub||独立地为氢、卤素、羟基、烷氧基、氰基、硝基、CF||sub||3||/sub||、N(R)||sub||2||/sub||、磺酰胺、SO||sub||2||/sub||R、烷基、卤烷基、芳基、O?Alk?NR||sub||5||/sub||R||sub||6||/sub||或O?Alk?杂环,其中所述杂环是3元至7元取代的或未取代的杂环,任选地是芳香族的;R||sub||3||/sub||、R||sub||4||/sub||独立地为氢、卤素、羟烷基、羟基、烷氧基、氰基、硝基、CF||sub||3||/sub||、NHCOR、N(R)||sub||2||/sub||、磺酰胺、SO||sub||2||/sub||R、烷基、卤烷基、芳基或受保护的羟基;R是烷基、氢、卤烷基、二卤烷基、三卤烷基、CH||sub||2||/sub||F、CHF||sub||2||/sub||、CF||sub||3||/sub||、CF||sub||2||/sub||CF||sub||3||/sub||、芳基、苯基、卤素、烯基、CN、NO||sub||2||/sub||或OH;R||sub||5||/sub||和R||sub||6||/sub||独立地为氢、苯基、1至6个碳原子的烷基、3元至7元环烷基、3元至7元杂环、5元至7元芳基;或R||sub||5||/sub||和R||sub||6||/sub||与氮原子一起形成3元至7元环;j和k独立地为1至4;并且Alk为1至7个碳的直链烷基、1至7个碳的支链烷基或3至8个碳的环状烷基。
 【页数】  158
 【主分类号】  A01N37/18
 【专利分类号】  A01N37/18;A61K31/165
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