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用于治疗细胞增殖性障碍的PAK抑制剂  
 【申请号】  CN201280066127.2  【申请日】  2012-11-02
 【公开号】  CN104093717A  【公开日】  2014-10-08
 【申请人】  阿弗拉克西斯控股股份有限公司  【地址】  美国加利福尼亚州
 【共同申请人】  
 【发明人】  D.坎普贝尔;S.G.杜隆
 【国际申请】  2012-11-02 PCT/US2012/063413  【国际公布】  2013-05-10 WO2013/067423 EN
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  北京市柳沈律师事务所 11105  【代理人】  曹立莉
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本发明涉及PAK抑制剂以及利用PAK抑制剂治疗细胞增殖性障碍和/或CNS障碍的方法。
 【主权项】  具有式I、式II或式III结构的化合物,或其药学上可接受的盐或N?氧化物:其中:环T为芳环或杂芳环;R||sup||1||/sup||为H或取代或未取代的烷基;R||sup||2||/sup||为未取代的烷基或经以下基团取代的烷基:取代或未取代的氨基、酰基氨基、硝基、芳基硫基、烷基亚砜基、芳基亚砜基、烷基砜基、芳基砜基、芳基氧基、烷酰基氧基、酰胺基、酯基、烷酰基、氰基、芳基或杂芳基;取代或未取代的烷氧基;取代或未取代的芳烷氧基;取代或未取代的杂烷基;取代或未取代的环烷基;取代或未取代的环烷基烷基;取代或未取代的杂环烷基;取代或未取代的杂环烷基烷基;螺?环烷基?杂环烷基;?亚烷基?S(=O)R||sup||9||/sup||;?亚烷基?S(=O)||sub||2||/sub||R||sup||9||/sup||;或?S(=O)||sub||2||/sub||R||sup||9||/sup||;R||sup||3||/sup||为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的杂环烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基;R||sup||4||/sup||为通过R||sup||4||/sup||的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂芳基或为通过R||sup||4||/sup||的碳原子连接至环T或苯环的取代或未取代的杂环烷基;各R||sup||5||/sup||独立地为卤素、?CN、?NO||sub||2||/sub||、?OH、?OCF||sub||3||/sub||、?OCH||sub||2||/sub||F、?OCF||sub||2||/sub||H、?CF||sub||3||/sub||、?SR||sup||8||/sup||、?NR||sup||10||/sup||S(=O)||sub||2||/sub||R||sup||9||/sup||、?S(=O)||sub||2||/sub||N(R||sup||10||/sup||)||sub||2||/sub||、?S(=O)R||sup||9||/sup||、?S(=O)||sub||2||/sub||R||sup||9||/sup||、?C(=O)R||sup||9||/sup||、?OC(=O)R||sup||9||/sup||、?CO||sub||2||/sub||R||sup||10||/sup||、?N(R||sup||10||/sup||)||sub||2||/sub||、?C(=O)N(R||sup||10||/sup||)||sub||2||/sub||、?NR||sup||10||/sup||C(=O)R||sup||10||/sup||、?NR||sup||10||/sup||C(=O)OR||sup||10||/sup||、?NR||sup||10||/sup||C(=O)N(R||sup||10||/sup||)||sub||2||/sub||、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的杂烷基或取代或未取代的杂环烷基;或取代或未取代的环烷基;或取代或未取代的芳基;或取代或未取代的杂芳基;各R||sup||8||/sup||独立地为H或R||sup||9||/sup||;各R||sup||9||/sup||独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;各R||sup||10||/sup||独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基;或两个R||sup||10||/sup||与它们所连接的原子一起形成杂环;和s为0?4。
 【页数】  247
 【主分类号】  C07D471/04
 【专利分类号】  C07D471/04;C07D405/14;C07D403/10;A61K31/519;A61P35/00
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