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用于治疗PI3K#γ介导的障碍的杂环化合物  
 【申请号】  CN201580026102.3  【申请日】  2015-03-18
 【公开号】  CN106456628A  【公开日】  2017-02-22
 【申请人】  无限药品股份有限公司  【地址】  美国马萨诸塞州
 【共同申请人】  
 【发明人】  J·L·库托克;大卫·G·温克勒;维托·J·帕罗姆贝拉
 【国际申请】  2015-03-18 PCT/US2015/021200  【国际公布】  2015-09-24 WO2015/143012 EN
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  北京安信方达知识产权代理有限公司 11262  【代理人】  郑霞
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本文描述了调节激酶活性,包括PI3激酶活性的化合物和药物组合物,以及与激酶活性,包括PI3激酶活性相关的疾病和病症的治疗的化合物、药物组合物和方法。
 【主权项】  一种治疗或预防受试者中的PI3K#γ介导的障碍的方法,包括向所述受试者给予治疗有效量的式(I”)或式(A”)的化合物,或其药学上可接受的形式:其中:R1为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、#COR2、#COOR3或#CONR4R5;z为0、1、2或3;每个R3a独立地为氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤素、氰基、氨基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;B为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、#COR2、#COOR3、#CONR4R5或#Si(R6)3;其中R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R1c为氢、烷基、烯基或炔基;R2c为氢、烷基、烯基或炔基;Wd为杂芳基、环烷基、杂环烷基或芳基;和X为CR1a或N;其中R1a为氢、卤素、烷基、烯基、炔基或CN;其中每个烷基、烯基或炔基任选地被一个或多个卤素、OH、烷氧基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、COH、CO(烷基)、COOH、COO(烷基)、CONH2、CONH(烷基)、CON(烷基)2、S(O)(烷基)、S(O)2(烷基)、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基取代;其中每个环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个卤素、烷基、烯基、炔基、OH、烷氧基、氧基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)2、COH、CO(烷基)、COOH、COO(烷基)、CONH2、CONH(烷基)、CON(烷基)2、S(O)(烷基)或S(O)2(烷基)取代;其中在式(I”)中,当X为CH,B为未取代的苯基,且Wd时,则R1不为氢、Si(CH3)3、CH2Si(CH3)3、甲基、(CH2)NH2、(CH2)2NH2、(CH2)NHSO2CH3或(CH2)nNHC(O)R1x;n为1或2;R1x为甲基、C2亚烷基、环己基、环戊基、四氢呋喃基、呋喃基或吡咯烷基,其中所述亚烷基、环己基、环戊基、四氢呋喃基、呋喃基或吡咯烷基任选地被一个或两个独立地选自氧基和氰基的基团取代;其中在式(A”)中,当X为CH,B为未取代的苯基,且Wd时,则R1不为苯基。
 【页数】  468
 【主分类号】  A61K31/4725
 【专利分类号】  A61K31/4725;A61K31/497;A61K31/517;A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P19/08
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