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HDAC抑制剂和PD-1抑制剂的组合疗法  
 【申请号】  CN201780041694.5  【申请日】  2017-05-11
 【公开号】  CN109562177A  【公开日】  2019-04-02
 【申请人】  沪亚生物国际有限责任公司  【地址】  美国加利福尼亚州
 【共同申请人】  
 【发明人】  里德·P·比索尼特;阿兰·罗兰;米雷耶·吉林斯
 【国际申请】  2017-05-11 PCT/US2017/032218  【国际公布】  2017-11-16 WO2017/197153 EN
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  北京安信方达知识产权代理有限公司  【代理人】  贺淑东
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本文提供了包括HDACi和PD-1抑制剂的组合,其适用于治疗癌症,包括减少和/或预防癌转移。所述组合还适用于治疗先前已用PD-L1抑制剂治疗的癌症。
 【主权项】  1.一种组合,其包含治疗有效量的PD-1抑制剂和治疗有效量的式I化合物: 其中,A为任选地经1-4个选自由以下组成的群组的取代基取代的苯基或杂环基:卤素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、苯基和杂环基;B为任选地经1-3个选自由以下组成的群组的取代基取代的苯基:卤素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基、C1-C4烷氧基羰基和苯基;Y为包含-CO-的部分,其为线性的并且其中环B的质心(W1)、环A的质心(W2)和作为部分Y中的氢键受体的氧原子(W3)之间的距离分别为:W1-W2=约W1-W3=约至约且W2-W3=约至约Z为一键或C1-C4亚烷基、-O-、-S-、-NH-、-CO-、-CS-、-SO-或-SO2-;R1和R2独立地为氢或C1-C4烷基;R3为氢或C1-C4烷基;R4为氢或-NH2;X1、X2、X3或X4中的一个为卤素、-OH、-NH2、-NO2、-CN、-COOH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氨基烷基、C1-C4烷基氨基、C2-C4酰基、C2-C4酰氨基、C1-C4烷硫基、C1-C4全氟烷基、C1-C4全氟烷氧基或C1-C4烷氧基羰基,其任选地经卤素或C1-C4烷基取代,而其它的X1、X2、X3或X4独立地为氢,但限制条件为当R4为氢时,X1、X2、X3或X4中的一个为-NH2、氨基烷基或烷基氨基。
 【页数】  67
 【主分类号】  A61K45/06
 【专利分类号】  A61K45/06;A61K39/395;A61K38/15;A61K31/4406;C07K14/16
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