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用于老龄相关性和糖尿病性血管系统并发症的杂环类化合物  
 【申请号】  CN02806980.3  【申请日】  2002-04-02
 【公开号】  CN1498217  【公开日】  2004-05-19
 【申请人】  托伦脱药品有限公司  【地址】  印度古吉拉特邦
 【共同申请人】  
 【发明人】  A·桑卡拉纳拉亚南
 【国际申请】  PCT/IB2002/001137 2002-04-02  【国际公布】  WO02/085897 英 2002-10-31
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  上海专利商标事务所  【代理人】  周承泽
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  IN
 【摘要】  本发明揭示了一类新颖的具有(I)所示结构通式的五元杂环类化合物,以及其在药物学和化妆品学方面适用的盐类,其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、X、和Y,都在说明书中进行了定义。本发明还揭示了这类化合物的制备方法,以及其在治疗和化妆方面的用途,特别是对于老龄相关性和糖尿病性血管系统并发症题款中,以AGE(Advanced GlycationEndproducts;陈旧糖化作用终末产物)的分解剂、陈旧糖化作用终末产物的抑制剂和自由基清除剂这三种作用,而成为在一些不同的治疗和化妆用途方面最为适用的一类材料。本发明还揭示了有关这类化合物所包含的药理学和化妆作用的各种组合物,以及对于在动物体细胞内各种陈旧糖化终产物和自由基积聚而导致的疾病的治疗方法。
 【主权项】  1.以结构通式(I)表示的一种化合物,及其在药物学和化妆品方面适用的 各种盐类, 其中, R1:表示氢,或选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C3-C7)环烷 基、(C5-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、 杂芳烷基,其中当有一个或多个杂原子存在时,分别选自O、N或S,并可任选地 被取代,其中的取代基选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代、和肟的第一 组;或直链或支链的(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、烷基环烷基、全卤烷基、全卤 环烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、芳烷氧基烷基、全卤芳基、烷 基杂环烷基、杂环烷基、全卤杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷基芳基、全卤 杂芳基、酰基、烷氧基烷基、硫代烷基和硫代芳基的第二组,其中所述第二组的 各取代基可被R10任选取代,并可独立地由-(CO)O-、-(CO)NH-、-NH-、-NR8-、-O-、 -S-、-(SO)-、-(SO2)、-(SO2)NH-、或-NH(CO)-形成桥连; Y:选自无、(C1-C12)烷基-Z、或(C2-C12)烷基,其中的Z选自硫、氧或氮; A和B:分别选自NH、NR6、硫、氧、或碳,以形成各种杂芳环系统; R2、R3、和R4:分别选自氢、卤素、NO2、N=C(R8)(R9)、-NR8R9、-OR8、全卤 烷基、-(CO)NR8R9、-(CO)R8、-(CO)OR8、-O(CO)R8、-NH(CO)R8的第一组;或直链 或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C3-C7)环烷基、(C5-C7)环烯基、二环烷基、 二环烯基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基的第二组,其中当所述 第二组中存在一个或多个上述基团时可任选地被R10取代,当存在一个或多个杂 原子时可分别选自O、N或S; R5:是无,或是选自直链或支链的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C3-C7)环烷 基、(C5-C7)环烯基、二环烷基;其中的CH2(CO)R7、CH2(CO)NHR8、CH2(CO)NR8R9和 CH2(CO)OR7,都可任选地被R10取代; R6和R7:分别选自直链或支链的(C1-C8)烷基、(C3-C7)环烷基、烷基环烷基、 全卤烷基、全卤环烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、烷基杂芳基、芳烷氧烷基、 全卤芳基、烷基杂环烷基、杂环烷基、全卤杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、烷 基芳基、全卤杂芳基、酰基、苯甲酰基、烷氧烷基、硫代烷基、和硫代芳基,其 中所述基团各成员都可任选由R10取代; R8和R9:分别选自直链或支链的(C1-C12)烷基、烷氧芳基、烷氧烷基、烷氧 环烷基、烷氧芳基、全卤烷基、(C2-C12)烯基、(C3-C7)环烷基、全卤环烷基、卤代 杂环烷基、氰基杂环烷基、全卤杂环烷基、(C5-C7)环烯基、二环烷基、二环烯基、 杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、全卤芳基、全卤杂芳基,其中所 述基团各成员都可任选由R10取代; R10:选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、氧代、全卤烷基(C1-C6)或肟; X:选自卤化物离子、乙酸离子、过氯酸离子、磺酸离子、草酸离子、柠檬 酸离子、甲苯磺酸离子、顺丁烯二酸离子、甲磺酸离子、碳酸离子、亚硫酸离子、 磷酸氢离子、膦酸离子、磷酸离子、BF4-和PF6-; 如果各基团/取代基处于同一个或相邻的碳或氮原子上,它们可以一起任选 形成含有一个或多个双键,和任选含有一个或多个选自O、N或S的杂原子的五元 环或六元环或七元环的结构。
 【页数】  218
 【主分类号】  C07D409/00
 【专利分类号】  C07D409/00
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