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亚甲基桥连的选择性雄激素受体调节剂及其应用方法  
 【申请号】  CN200380106142.6  【申请日】  2003-10-14
 【公开号】  CN1726034  【公开日】  2006-01-25
 【申请人】  田纳西大学研究基金会  【地址】  美国田纳西
 【共同申请人】  
 【发明人】  詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒
 【国际申请】  2003-10-14 PCT/US2003/032511  【国际公布】  2004-04-29 WO2004/035738 英
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  永新专利商标代理有限公司  【代理人】  过晓东
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  本发明提供一类雄激素受体靶向剂(ARTA)。该药物定义一小 类新的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物。已经发现若干 SARM化合物对雄激素受体具有出乎意料的雄激素活性及非甾体类 配体的合成代谢活性。已经发现其他的SARM化合物对雄激素受体具 有出乎意料的非甾体类配体的抗雄激素活性。该SARM化合物,无论 是单独还是作为组合应用都可用于a)男性避孕;b)治疗各种激素相关 疾病,例如与老年男性雄激素缺乏症有关的疾病,如疲劳、抑郁症、 性欲下降、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松症、 毛发脱落、贫血、肥胖症、少肌症、骨质减少、骨质疏松症、良性前 列腺增生、情绪及认知变化和前列腺癌;c)治疗与女性雄激素缺乏症 (ADIF)有关的疾病,如性功能障碍、性欲减退、性腺机能减退、少 肌症、骨质减少、骨质疏松症、认知及情绪变化、抑郁症、贫血、毛 发脱落、肥胖症、子宫内膜异位、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌;d)治疗 和/或预防急性的和/或慢性的肌肉消耗的疾病;e)预防/或治疗干眼病; f)口服雄激素替代疗法;g)减少前列腺癌的发病率、阻止前列腺癌继 续发展或诱导前列腺癌的消退;和/或h)诱导癌细胞凋亡。
 【主权项】  1.一种如式I结构所代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM) 化合物: 其中 G是O或S; X是一个键或CH2; T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR; Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR; Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3或SnR3; Q是烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、 NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、 NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、 OCOR、OSO2R、SO2R或SR;或者Q与其连接的苯环一同形成由结构 A、B或C所代表的稠环体系: R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、 CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH;及 R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。
 【页数】  74
 【主分类号】  A61K31/44
 【专利分类号】  A61K31/44;A61K31/60;C07D215/16;C07C205/00
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