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二萜化合物、其组合物及它们作为抗癌或抗真菌药的用途  
 【申请号】  CN200380109441.5  【申请日】  2003-12-04
 【公开号】  CN1745054  【公开日】  2006-03-08
 【申请人】  格明X生物技术公司;伽利略药品公司  【地址】  加拿大魁北克省
 【共同申请人】  
 【发明人】  P·博帕兰特;G·阿塔多;Z·张;A·M·斯塔福德;R·乌比拉斯;J·B·麦卡尔平;S·福丁;S·特里帕蒂
 【国际申请】  2003-12-04 PCT/US2003/038659  【国际公布】  2004-06-24 WO2004/052282 英
 【进入国家日期】  
 【专利代理机构】  中国专利代理(香港)有限公司  【代理人】  段晓玲
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  CA
 【摘要】  本发明涉及二萜化合物、包含有效量的二萜化合物的组合物和 用于治疗或预防癌症或肿瘤性疾病的方法,所述方法包括给予有效 量的二萜化合物。本发明化合物、组合物和方法也用于抑制癌细胞 或肿瘤细胞的生长,或用于诱导癌细胞或肿瘤细胞凋亡。本发明化 合物、组合物和方法还用于治疗或预防真菌感染。本发明化合物、 组合物和方法也用于抑制真菌生长。
 【主权项】  1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: Q1和Q2独立为=O、=S、=NH或=N-NHR,其中R为-H、-C1-C10 烷基或-芳基; Q3为-O-、-S-或-N(H)-; R1和R2独立为-H、-卤素、-氨基、-C1-C10烷基、-C1-C10烷氧基、 -C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-C2-C10烯基、 -C2-C10炔基、(C3-C7)环烷基、-芳基、C1-C10(芳基)烷基或3-7元非芳族 杂环,或R1、R2与它们两者连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烷基或3-7 元非芳族杂环; A为N或CR3;B为N或CR4;D为N或CR5;E为N或CR6, A、B、D和E中至少一个为其相应的CR3、CR4、CR5或CR6; R3、R4、R5和R6各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、 -C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10 烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤 代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)环烷基、-芳基、-C1-C10(芳 基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH2OR11、-OCH2OR11、 -OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、 -C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-S(O)2NHR11、-SOR11、-S(O)2R11、 -NHC(O)R11、-NHSOR11或NHS(O)2R11;或 R3和R4与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、5-7元非芳 族杂环或5-7元芳族杂环;或 R5和R6与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、5-7元非芳 族杂环或5-7元芳族杂环;或 R4和R5与它们连接的碳原子一起形成(C3-C7)环烯基、不含氧五 元非芳族杂环、不含氧五元芳族杂环、6-7元非芳族杂环或6-7元芳族 杂环; R7为-H、-C1-C10烷基或-C1-C10烷氧基; R8和R9各自独立为-H、-卤素、-CN、-NH2、-NO2、-COOH、 -C(O)NH2、-SH、-S(O)NH2、-S(O)2NH2、-C1-C10(氧基)烷基、-C1-C10烷 基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10(氨基)烷基、-C1-C10(卤 代)烷基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-(C3-C7)环烷基、-芳基、-C1-C10(芳 基)烷基、3-7元非芳族杂环、5-7元芳族杂环、-CH2OR11、-OCR11、 -OC(O)R11、-C(O)R11、-OC(O)OR11、-OC(O)NR11、-C(O)OR11、 -C(O)NR11、-OP(O)(OR11)2、-SR11、-SOR11、-S(O)2R11、-S(O)2NHR11、 -NHSR11、-NHSOR11或-NHS(O)2R11; R10为-H、-C1-C10烷基、-C3-C7环烷基、-C(O)C1-C10烷基、-C1-C10(氧 基)烷基、-C(O)NH2、-C(O)NHR12或-芳基; R11为-H、-C1-C10烷基、-(C3-C7)环烷基、-C1-C10(卤代)烷基、-芳 基、-C2-C10烯基、-C2-C10炔基、-C1-C10(芳基)烷基、-C2-C10(芳基)烯基、 -C2-C10(芳基)炔基、-C1-C10(羟基)烷基、-C1-C10烷氧基、-C1-C10(氨基) 烷基, 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基取代的-(C3-C7)环烷基, 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基取代的3-7元非芳族杂环,或 未取代或被一个或多个-C1-C10烷基、-C2-C10烯基或-C2-C10炔基取 代的3-7元芳族杂环; R12为C1-C10烷基;且 各卤素独立为-F、-Cl、-Br或-I 条件是式(I)化合物不为: 10-羟基-6-甲氧基-1,1,4a,7-四甲基-1H,4aH-菲-2,9-二酮;或 10-羟基-7-羟基甲基-6-甲氧基-1,1,4a-三甲基-1H,4aH-菲-2,9-二 酮,或它们药学上可接受的盐。
 【页数】  194
 【主分类号】  C07C43/162
 【专利分类号】  C07C43/162;C07C43/164;C07C49/115;C07C49/12;C07C49/225;A61K31/085;A61K31/121;A61K31/517;A61K31/502;A61K31/495;A61P35/00
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