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选择性SEPRASE抑制剂  
 【申请号】  CN200980140323.8  【申请日】  2009-09-24
 【公开号】  CN102203061A  【公开日】  2011-09-28
 【申请人】  分子制药洞察公司  【地址】  美国马萨诸塞州
 【共同申请人】  
 【发明人】  C·齐默曼;J·W·巴比奇;J·乔亚尔;J·马奎斯;J·王
 【国际申请】  2009-09-24 PCT/US2009/058247  【国际公布】  2010-04-01 WO2010/036814 EN
 【进入国家日期】  2011-09-28
 【专利代理机构】  北京金阙华进专利事务所(普通合伙) 11224  【代理人】  陈建春
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  一种新的用于诊断成像和治疗通过seprase过度表达表征的疾病的放射性药剂,包括含有脯氨酸基和适用于放射性成像和/或放射性治疗的放射性核素的配合物(式I&II):。
 【主权项】  式I配合物、其立体异构体或药学上可接受的盐:其中:U为选自?B(OH)2、?CN、?CO2H和?P(O)(OPh)2;G为选自H、烷基、取代烷基、羧烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、杂环和芳基烷基;V为单键、O、S、NH、(CH2?CH2?X)n或式的基团;X为O、S、CH2或NR;R为H、Me或CH2CO2H;W为H或NHR’;R’为氢、乙酰基、叔丁氧基羰基(Boc)、9H?芴?9?基甲氧基羰基(Fmoc)、三氟乙酰基、苯甲酰基、苯甲氧基羰基(Cbz)或取代的苯甲酰基;n为0?6的整数;m为0?6的整数;Metal代表含有放射性核素的金属片断;和Chelate代表与所述金属配位的螯合片断。FDA0000054825460000011.tif,FDA0000054825460000012.tif
 【页数】  80
 【主分类号】  C07D207/16
 【专利分类号】  C07D207/16;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07F5/02;A61K31/4025;A61P35/00
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