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用于体内成像的放射性标记的吡啶基衍生物  
 【申请号】  CN201080012633.4  【申请日】  2010-03-19
 【公开号】  CN102355899A  【公开日】  2012-02-15
 【申请人】  通用电气健康护理有限公司  【地址】  英国白金汉郡
 【共同申请人】  
 【发明人】  H·J·沃兹沃思;W·J·特里格
 【国际申请】  2010-03-19 PCT/EP2010/053614  【国际公布】  2010-09-23 WO2010/106166 EN
 【进入国家日期】  2012-02-15
 【专利代理机构】  中国专利代理(香港)有限公司 72001  【代理人】  徐晶;林毅斌
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  GB
 【摘要】  本发明提供适于体内成像的新放射性标记的芳氧基苯胺(acryloxyalinine)衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物体内成像剂相比,本发明的体内成像剂具有更好的体内成像性质。本发明的体内成像剂证实对外周苯并二氮杂受体(PBR)的优良选择性结合,以及在对受试者给药之后优良的脑摄取和体内动力学。
 【主权项】  式I的体内成像剂:或其盐或溶剂合物,其中:R1选自甲基和C1?3氟代烷基;R2选自氢、卤素、C1?3烷氧基和C1?3氟代烷氧基;R3选自氢、卤素和C1?3烷氧基;A1为N或CH;A2和A4?7中的一个或两个为N,且其余的A2和A4?7为CH;A3为CH或CH?O?R4,其中R4为H、C1?3烷基或C1?3卤代烷基,或者当A2和A4?7中的一个为N,且其余的A2和A4?7为CH时,A3可备选地为N;且其中所定义的式I包含为适于体内成像的放射性同位素的原子。FPA00001439870600011.tif
 【页数】  29
 【主分类号】  A61K31/44
 【专利分类号】  A61K31/44;A61K51/04;C07B59/00;C07D213/81
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