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碘放射性标记方法  
 【申请号】  CN201080055913.3  【申请日】  2010-12-10
 【公开号】  CN102770163A  【公开日】  2012-11-07
 【申请人】  通用电气健康护理有限公司  【地址】  英国白金汉郡
 【共同申请人】  
 【发明人】  M.阿沃里
 【国际申请】  2010-12-10 PCT/EP2010/069341  【国际公布】  2011-06-16 WO2011/070136 EN
 【进入国家日期】  2012-11-07
 【专利代理机构】  中国专利代理(香港)有限公司 72001  【代理人】  孔青;林森
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  GB
 【摘要】  本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM,以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体,以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。
 【主权项】  ?放射性碘标记生物学靶向部分的方法,所述方法包括:(i)提供式(I)化合物:(ii)在点击环加成催化剂存在下将所述式(I)化合物与式(IIa)或式(IIb)化合物反应,分别得到式(IIIa)或(IIIb)缀合物:其中:I*为适合体内成像的碘放射性同位素,其选自123I,124I或131I;L1、L2和L3各自独立地为可存在或可不存在的接头基团;Y1为?Ar1?或?X1?;其中?Ar1?为C3?10亚芳基,和?X1?为?CH=CH?(CH2)n?(Ar1)j?或?CH=CH?(Ar1)j?(CH2)n?其中j为0或1,n为0至4的整数值,其中当Y1为?X1?时,I*与X1的?CH=CH端连接;BTM为所述生物学靶向部分。dest_path_image002.jpg,dest_path_image004.jpg
 【页数】  26
 【主分类号】  A61K51/08
 【专利分类号】  A61K51/08;C07K1/13;C07C247/16;C07D249/06;C07D261/08;C07D207/452
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