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杂环砜基代谢型谷氨酸受体第4亚型(MGLUR4)变构增效剂,组合物,以及用以治疗神经性障碍的方法  
 【申请号】  CN201180029055.X  【申请日】  2011-05-12
 【公开号】  CN102939006A  【公开日】  2013-02-20
 【申请人】  范德比尔特大学  【地址】  美国田纳西州
 【共同申请人】  
 【发明人】  P·J·康那;C·W·林斯利;C·R·霍普金斯;C·D·韦乌尔;C·M·尼斯温德;R·D·高格廖蒂;张耀延;J·M·萨洛维奇;D·W·恩格尔斯
 【国际申请】  2011-05-12 PCT/US2011/036308  【国际公布】  2011-11-17 WO2011/143466 EN
 【进入国家日期】  2013-02-20
 【专利代理机构】  永新专利商标代理有限公司 72002  【代理人】  过晓东
 【分案原申请号】  
 【国省代码】  US
 【摘要】  杂环砜基化合物,所述的化合物能够作为变构增效剂/代谢型谷氨酸受体第4亚型(mGluR4)的阳性变构调节剂;以及使用所述化合物的方法,例如,用于治疗神经性障碍以及精神性障碍或者与谷氨酸的功能紊乱相关的其他疾病。
 【主权项】  一种用以对哺乳动物的神经递质功能紊乱以及与代谢型谷氨酸受体第4亚型(mGluR4)的活性有关的其他疾病状态进行治疗的方法,所述的方法包括下述的步骤:向所述的哺乳动物施用至少一种化合物,其中所述的施用是以能够有效的治疗所述哺乳动物的功能紊乱的服用方法以及剂量来进行的,所述的化合物具有由下述的结构式所表示的结构:其中:W选自O,S,CR4,N或者NR4;Y选自O,S,CR4,N或者NR4;Z选自O,S,N,NR4或者CR4;X1选自羰基,硫代羰基,CH2,CR2R3,NR4,S,SO,SO2;X2选自羰基,硫代羰基,CH2,CR2R3,NR4,S,SO,SO2;X3选自羰基,硫代羰基,S,SO,SO2,CH2,CR2R3;X4选自羰基,硫代羰基,S,SO,SO2,CH2,CR2R3,任选的利用R4进行取代的芳基,任选的利用R4进行取代的异芳基;R选自任选的利用一个或者多个R4进行取代的异芳基,任选的利用一个或者多个R4进行取代的芳基,C3?10环烷基, 含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R4进行了取代;R1选自任选的利用一个或者多个R4进行取代的CR2R3芳基,任选的利用一个或者多个R4进行取代的CR2R3异芳基,任选的利用一个或者多个R4进行取代的异芳基,任选的利用一个或者多个R4进行取代的芳基,C3?10环烷基,含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R4进行了取代;R2选自H,卤素,CF3,C1?6烷基,C3?10环烷基,含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R4进行了取代,R2与R3可以发生环化从而形成含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R8进行了取代;R3选自H,卤素,CF3,C1?6烷基,C3?10环烷基,含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R4进行了取代,R2与R3可以发生环化从而形成含有C、O、S或者N的C3?8元环,其任选的利用一个或者多个R8进行了取代;并且R4选自H,OH,NR2R3,卤素,C1?6烷基,C3?10环烷基,CN,CONR1R2,SO2NR1R2,OC1?6烷基,烷氧基,CF3;R5选自H,OH,NR2R3,卤素,C1?6烷基,C3?10环烷基,CN,CONR1R2,SO2NR1R2,OC1?6烷基,CF,CF2,CF3,C1?6烷基?羟基;并且n为0?6;或者是上述化合物的药物学可接受性的盐或者是上述化合物的药物学可接受性的衍生物。FPA00001656444300011.tif
 【页数】  90
 【主分类号】  A01N41/10
 【专利分类号】  A01N41/10;A61K31/10
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